Farmasi Fisika RPS 2
Propranolol sebagai antagonis reseptor B yang menunjukkan sifat yang cocok bertindak sebagai antagonis adregenik B-1 dan B-2 nonselektif tanpa efek agonis parsial. Propranolol menunjukkan sifat lipofilik tertentu yang membuatnya mampu melewati sawar darah otak, hal ini juga menampilkan karakteristik farmakodinamik seperti vasokontriksi.
Dikatakan di dalam video bahwa propranolol menunjukkan sifat lipofilik yang membuatnya mampu melewati sawar darah otak dan juga bertindak sebagai antagonis adrenergik. Lalu di sumber yang saya dapat di pubmed dikatakan bahwa propranolol merupakan suatu beta blocker yang sangat lipofilik.
BalasHapusSeperti yang kita tau bahwa di otak terdapat sistem saraf pusat, lalu pertanyaan saya dengan sifat lipofilik propranolol yang mampu melewati sawar darah otak bagaimana jika propranolol ini memiliki konsekuensi untuk saraf pusat di otak?
Propranolol sebagai beta blocker memiliki manfaat yang tinggi, namun dalam beberapa situasi beta blocker dapat berdampak pada kualitas hidup melalui suatu efek samping. Efek samping yang paling umum terjadi adalah kelelahan dan ekstremitas dingin. Namun seiring waktu pengobatan beta blocker propranolol memiliki konsekuensi bagi sistem saraf pusat saraf salah satunya adalah gangguan tidur dan mimpi buruk. Sistem saraf vegetatif simpatik terlibat dalam menginduksi dan mempertahankan tidur, sementara serotonin memainkan peran penting dalam fisiologi tidur normal. Beta-blocker, melalui aksinya melawan reseptor beta-adrenergik dan serotonergik, menekan tidur gerakan mata cepat (REM) dan dapat menyebabkan gangguan hingga insomnia. Selain itu, Melatonin juga memainkan peran penting dalam mengatur ritme sirkadian dan siklus tidur-bangun. Sintesis dan sekresi melatonin dalam sirkulasi sistemik dipengaruhi oleh norepinefrin melalui reseptor beta 1-adrenergik. Beta-blocker mengurangi tingkat melatonin dalam tubuh sehingga dapat menyebabkan gangguan tidur dan mimpi buruk.
HapusKomentar ini telah dihapus oleh pengarang.
BalasHapusberdasarkan sumber anda, disana mengatakan bahwa propranolol dapat menciptakan jalur sinyal yang memicu vasodilatasi pada otot polos, mengapa hal ini terjadi?
BalasHapusHal ini terjadi karena propranolol bertindak sebagai antagonis adrenergic (B1 dan B2). berdasarkan buku Farmakologi Molekuler dikatakan bahwa reseptor B2 adrenergic dijumpai disepanjang saluran pernapasan, otot polos bronkus dan liver. Sama dengan reseptor B1, transduksi signal reseptor ini melalui ikatannya dengan protein Gs yang memicu aktivitas adenilat siklase. dan didalam sumber saya yang terdapat dalam video juga mengatakan bahwa propranolol memiliki reseptor B2 adrenergic
Hapusberdasarkan jurnal yang saya baca propranolol memiliki sifat lipofilik yang mampu melewati sawar darah otak. bagaimana sifat lipofilik tersebut dapat memberikan efek farmakodinamik?
BalasHapusPropranolol merupakan beta-blocker nonselektif yang menghambat kerja katekolamin (adrenalin dan noradrenalin) pada reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Sifat fisikokimia molekul sangat penting untuk efek terapeutik dan samping. Berdasarkan sifat farmakokinetiknya, beta-blocker dibagi menjadi dua kelompok besar: obat yang dieliminasi dari tubuh melalui metabolisme hati dan obat yang diekskresikan tidak berubah melalui ginjal. Beta-blocker kelas satu, seperti propranolol atau metoprolol, hampir seluruhnya diserap di usus kecil, dimetabolisme oleh hati, dan memiliki kelarutan tinggi dalam lipid hal ini menyebabkan propranolol dapat terserap secara sempurna setelah pemberian oral.
Hapus